目的：建立测定人血浆中沙丁胺醇浓度的超高效液相色谱-质谱联用方法。方法：内标选用沙丁胺醇-d9，以甲醇沉淀血浆中蛋白，取上清吹干复溶；采用Welch Ultimate XS-C18色谱柱（3.0 mm×100 mm, 3 μm），预柱选用Welch Ultimate XB-C18柱（2.1 mm×5 mm, 5μm），以含0.1%甲酸5 mmol·L-1乙酸铵的5%乙腈和纯乙腈为流动相，梯度洗脱；应用电喷雾离子化，正离子模式下进行多反应监测沙丁胺醇（m/z 240.2→m/z 147.9）和内标沙丁胺醇-d9（m/z 249.1→m/z149.1）的浓度。结果：沙丁胺醇的线性范围为5-2 000 pg·mL-1，定量下限为5 pg·mL-1，日内、日间准确度为101.93%～109.03%，精密度RSD为1.45%～8.50%。结论：本方法简便、准确、灵敏、稳健且经济，适用于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的临床药动学研究和生物等效性评价。