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伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及其体外性质研究

Preparation and in vitro Property of Voriconazole Sulfonated Butyl Ether-β-Cyclodextrin Inclusion Compound

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收录情况: ◇ 统计源期刊

单位: [1] 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 [2] 荆州市第一人民医院
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关键词: 伏立康唑 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 制备 性质

摘要:
目的:制备伏立康唑(VCZ)磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并对其性质进行考察。方法:分别采用搅拌法、超声法及研磨法制备VCZ SBE-β-CD包合物,以包合率及包合物收率为考察指标筛选出最佳的方法,采用正交试验进一步优化其处方及制备工艺,差示扫描量热技术及溶解度法进行性质验证,并考察其体外溶出特性。结果:搅拌法的包合率及包合物收率最高,优化的最佳工艺及处方条件为:包合温度为25℃,搅拌时间为4 h,VCZ与SBE-β-CD的质量比为1∶1。优化后的包合物包合率为(86.14±0.69)%,包合物收率为(97.11±0.31)%;包合后,VCZ的特征峰消失,溶解度显著增加,与VCZ相比,包合物中的药物溶出度速度及溶出量显著增加。结论:用搅拌法成功制备了VCZ SBE-β-CD包合物,为VCZ滴眼剂的研究奠定了试验基础。

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第一作者:
第一作者单位: [1] 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
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