目的探讨肾移植术后口服他克莫司(FK506)吸收较差的患者,加服五酯胶囊后血药浓度的变化及临床应用的安全性。方法对42例肾移植术后服用FK506剂量较高而血药浓度仍偏低的患者,在服用FK506同时加服1粒五酯胶囊(每天2次),观察用药1周后FK506血药浓度的变化情况,之后根据治疗所需的FK506治疗窗调整FK506用量,统计加用五酯胶囊后1、2、3个月时FK506的使用剂量及血药浓度的稳定性,并观察发生肝肾功能异常的情况及急性排斥反应的发生率。结果加服五酯胶囊1周后,FK506血药浓度平均谷值升高到原来的2.62倍,适当调整FK506剂量后,随访1、2、3个月时的血药浓度能稳定维持于治疗范围内(5～8 ng/mL),而FK506所需剂量明显减少,未观察到明显的肝肾功能异常及急性排斥反应的发生。结论五酯胶囊是一种安全、有效、稳定提高FK506血药浓度的辅助用药,对口服FK506吸收较差的肾移植受者是一种经济实用的治疗选择。