目的观察特非那定不同取代基结构化合物与肿瘤细胞凋亡作用之间的关系。方法培养人舌鳞癌细胞株Tca-8113,以Hoechst33258染色法及吖啶橙/溴化乙锭（AO/EB）染色法测定不同取代基孵育24h后,诱导人舌鳞癌细胞株Tca-8113凋亡的作用。结果不同取代基（正丙基、丙烯基、溴代物和乙烯基）的特非那定衍生物对肿瘤细胞均具有诱导凋亡的作用,Hoechst33258染色法检测凋亡率分别为（35.20±3.50）%,（59.69±4.70）%,（44.55±4.20）%和（56.32±5.10）%;AO/EB染色法检测凋亡率分别为（55.14±9.70）%,（88.23±11.80）%,（72.47±9.30）%和（92.46±13.10）%。结论 4种不同取代基的特非那定衍生物均表现出促进肿瘤细胞凋亡的作用,其中具有烯基结构的取代基的化合物促凋亡效应更为明显,其效应可能与不饱和键数目增加有关。