目的观察雷公藤甲素（TP）及其脂质体（TP-LP）对人胆管癌细胞株TFK-1增殖和凋亡的影响;比较两者在体内抑制肿瘤生长的作用,探讨脂质体作为TP纳米载体的可行性。方法采用噻唑蓝（MTT）比色法、平板克隆形成实验、流式细胞术等观察不同浓度的TP及TP-LP对胆管癌细胞TFK-1增殖、周期和凋亡的影响。建立TFK-1细胞种植瘤模型,比较TP及TP-LP对裸鼠种植瘤生长的抑制作用。结果 TP及TP-LP均呈时间、剂量依赖性地抑制TFK-1的增殖,TP-LP对TFK-1的抑制作用优于TP（P(0.05）。TP和TP-LP均可阻滞TFK1细胞于G0/G1期,100 nmol/L浓度作用48 h后G0/G1期细胞比例分别为（73.26±2.56）%、（84.35±3.85）%,差异有统计学意义（P(0.05）。两者均可以诱导TFK1细胞的凋亡,100 nmol/L浓度作用48 h后TFK1细胞凋亡的比例分别为（22.71±3.66）%、（35.23±4.02）%,差异有统计学意义（P(0.05）;TFK1裸鼠种植瘤试验中,对照组、TP组和TP-LP组肿瘤体积分别为（1 073.33±20.82）、（306.67±15.28）、（88.0±8.26）mm3,差异有统计学意义（P(0.05）;用药21 d后处死裸鼠,对照组、TP组和TP-LP组荷瘤鼠体质量分别为（24.69±1.53）、（22.85±1.99）、（22.80±1.77）g,3组之间的差异无统计学意义（P)0.05）。结论 TP和TP-LP在体外均能通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡而抑制TFK-1细胞的增殖,TP-LP的作用强于TP;在体内两者均具有抑制种植瘤生长的作用,TP-LP的抑瘤作用强于TP;TP-LP抗肿瘤的作用强于TP单药,是一种有潜力的新型载药体系。